Исследуемый материал
Сыворотка крови
Метод определения
ВЭЖХ-МС/МС.
Синонимы: Линезолид, лекарственный мониторинг.
Linezolid TDM.
Краткое описание исследования
Что такое линезолид?
Линезолид – это противомикробное средство, антибиотик класса оксазолидинонов. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях за счет связывания с бактериальными рибосомами и предотвращения образования важного для этого процесса компонента – функционального инициирующего комплекса 70S. Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий. Используется для лечения инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами с лекарственной устойчивостью.
Фармакокинетика линезолида
Линезолид быстро и интенсивно всасывается в желудочно-кишечном тракте, распределяется в тканях, связывание с белками плазмы составляет около 30%. Максимальная концентрация в плазме при однократном приеме внутрь таблеток 400 или 600 мг, покрытых оболочкой, достигается в среднем через 1,52 и 1,28 часа. При двукратном приеме внутрь таблеток 400 или 600 мг, покрытых оболочкой, максимальная концентрация достигается в среднем через 1,12 и 1,03 часа. При однократном приеме внутрь 600 мг в виде суспензии максимальная концентрация достигается через 0,97 часа.
Препарат подвергается метаболизму до двух практически неактивных метаболитов, выводится почками. Примерно 30% дозы выводится в течение 3 часов при диализе.
Побочные эффекты линезолида
Наиболее частые побочные эффекты, отмеченные при проведении клинических испытаний линезолида:
- диарея;
- головная боль;
- тошнота.
Побочное действие линезолида может включать тромбоцитопению и нейропатию, которые чаще отмечаются при более высоких дозах и более длительной продолжительности лечения, и прочие нежелательные эффекты.
С какой целью выполняют исследование
Лекарственный мониторинг концентрации препарата в крови используют для оптимизации лечения. Существуют индивидуальные особенности фармакокинетики лекарственных препаратов, которые могут быть обусловлены разной активностью ферментов, участвующих в метаболизме лекарства, в т. ч. в связи с возрастными особенностями, наличием патологии печени, почек и пр.
Мониторинг концентрации препарата в крови дает возможность персонализировать лечение. Это может быть особенно важным:
- для людей, не отвечающих на терапевтические дозы;
- при ожирении;
- при наличии патологий печени или почек;
- при сомнениях в приверженности лечению;
- при ухудшенной переносимости;
- при вероятности лекарственных взаимодействий.
- при изменении формы или смене препарата.
Оценка концентрации препарата рекомендована для достижения оптимального эффекта и минимизации гематологической токсичности.
Что может повлиять на результат исследования
Нарушение правил подготовки может повлиять на результат.
Литература
- Клинические рекомендации. Внебольничная пневмония у взрослых. МЗ РФ. – 2024.
- Клинические рекомендации. Туберкулез у взрослых. МЗ РФ. – 2025.
- Регистр лекарственных средств России (РЛС). Линезолид (Linezolidum).
- Справочник лекарственных средств Видаль. Линезолид (Linezolid).
- Abdul-Aziz M. H. et al. Antimicrobial therapeutic drug monitoring in critically ill adult patients: a Position Paper# MH Abdul-Aziz et al //Intensive care medicine. – 2020. – Т. 46. – №. 6. – С. 1127-1153.
- Alghamdi W. A. et al. Variable linezolid exposure and response and the role of therapeutic drug monitoring: Case series //Clinical Case Reports. – 2020. – Т. 8. – №. 7. – С. 1126-1129.
- Galar A. et al. Systematic therapeutic drug monitoring for linezolid: variability and clinical impact //Antimicrobial Agents and Chemotherapy. – 2017. – Т. 61. – №. 10. – С. 10.1128/aac. 00687-17.
- Lin B. et al. Expert consensus statement on therapeutic drug monitoring and individualization of linezolid //Frontiers in public health. – 2022. – Т. 10. – С. 967311.