№2054, (АБТ) Определение перампанела (метод ВЭЖХ-МС)

Синонимы: Перампанел; Файкомпа.

Perampanel.

Краткое описание исследования

Что такое перампанел?

Перампанел – это противоэпилептический препарат, первый в своем классе селективный неконкурентный антагонист ионотропных α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионат-(АМРА) глутаматных рецепторов на постсинаптических нейронах.

Механизм действия перампанела

Глутамат – это главный возбуждающий нейромедиатор в ЦНС, играющий важную роль в патогенезе ряда неврологических заболеваний, вызванных перевозбуждением нейронов.

Предполагается, что активация АМРА-рецепторов глутаматом отвечает за наиболее быструю возбуждающую синаптическую передачу в головном мозге.

В исследованиях in vitro перампанел не конкурировал с АМРА за связывание с рецептором АМРА, однако он вытеснялся из связывания неконкурентными антагонистами АМРА рецепторов. Это указывает на то, что перампанел является неконкурентным антагонистом АМРА рецепторов.

Метаболизм перампанела

Перампанел в значительной степени метаболизируется путем первичного окисления и последующего глюкуронирования. Однако метаболизм перампанела еще не до конца изучен.

Ограничения приема перампанела

Применение перампанела не рекомендуется:

• пациентам со среднетяжелой и тяжелой почечной недостаточностью;
• пациентам, находящихся на гемодиализе.

Применение при тяжелой печеночной недостаточности не рекомендуется.

Определение перампанела

Экспертное определение перампанела – это высокоточный метод количественного анализа концентрации перампанела в сыворотке крови с использованием ВЭЖХ-МС, обеспечивающий высокую специфичность и чувствительность.

Подробную информацию о фармакокинетике, показаниях к применению, противопоказаниях и побочных действиях см. в Инструкции к препарату.

С какой целью определяют уровень перампанела в крови?

Анализ крови на перампанел – это лабораторный тест, который используют для:

• мониторинга терапевтической концентрации перампанела у пациентов с эпилепсией;
• оценки комплаентности;
• определения токсического уровня.

Результаты теста используются для коррекции дозы перампанела под контролем лечащего врача.

Что может повлиять на результат исследования на перампанел

• Прием других лекарственных средств (например, фермент-индуцирующих препаратов);
• нарушение функций печени;
• беременность;
• время взятия крови относительно приема препарата.

Литература

1. Карлов В. А. Эпилепсия у детей и взрослых женщин и мужчин. Руководство для врачей. – БИНОМ, 2023 г.
2. Клинические рекомендации. Эпилепсия и эпилептический статус взрослых и детей. МЗ РФ. – 2022.
3. Потешкина О. В., Щугарева Л. М., Крюкова И. А. Медикаментозное лечение эпилепсии у детей (в помощь практическому врачу) : учебное пособие. – Санкт-Петербург : СпецЛит, 2021. – 68 с.
4. Тадтаева З. Г. и др. Фармакотерапия эпилепсии //Краткий справочник. М.: ГЭОТАР-Медиа. – 2023.
5. Эпилепсия : атлас электроклинической диагностики и терапии / К. Ю. Мухин, Л. Ю. Глухова, А. А. Холин. Т. 2. – Москва : Русский печатный двор, 2023-2024. – 884 с.
6. Schulz M., Schmoldt A. Therapeutic and toxic blood concentrations of more than 800 drugs and other xenobiotics //Die Pharmazie-An International Journal of Pharmaceutical Sciences. – 2003. – Т. 58. – №. 7. – С. 447-474.
7. Yamamoto T. et al. Perampanel monotherapy for the treatment of epilepsy: clinical trial and real-world evidence //Epilepsy & Behavior. – 2022. – Т. 136. – С. 108885.
8. Инструкция к препарату.

Правила подготовки к исследованию

Взятие крови проводится натощак, через 12 часов после последнего приема пищи.

Рекомендуется взятие крови непосредственно перед очередным приемом препарата (минимальная концентрация). Избегать употребление алкоголя за 24 часа до исследования.

Литература

1. Карлов В. А. Эпилепсия у детей и взрослых женщин и мужчин. Руководство для врачей. – БИНОМ, 2023 г.
2. Клинические рекомендации. Эпилепсия и эпилептический статус взрослых и детей. МЗ РФ. – 2022.
3. Потешкина О. В., Щугарева Л. М., Крюкова И. А. Медикаментозное лечение эпилепсии у детей (в помощь практическому врачу) : учебное пособие. – Санкт-Петербург : СпецЛит, 2021. – 68 с.
4. Тадтаева З. Г. и др. Фармакотерапия эпилепсии //Краткий справочник. М.: ГЭОТАР-Медиа. – 2023.
5. Эпилепсия : атлас электроклинической диагностики и терапии / К. Ю. Мухин, Л. Ю. Глухова, А. А. Холин. Т. 2. – Москва : Русский печатный двор, 2023-2024. – 884 с.
6. Schulz M., Schmoldt A. Therapeutic and toxic blood concentrations of more than 800 drugs and other xenobiotics //Die Pharmazie-An International Journal of Pharmaceutical Sciences. – 2003. – Т. 58. – №. 7. – С. 447-474.
7. Yamamoto T. et al. Perampanel monotherapy for the treatment of epilepsy: clinical trial and real-world evidence //Epilepsy & Behavior. – 2022. – Т. 136. – С. 108885.
8. Инструкция к препарату.

В каких случаях проводят анализ на перампанел:

• подбор дозы;
• контроль эффективности терапии;
• подозрение на интоксикацию;
• оценка комплаентности;
• клинические признаки токсичности.

Литература

1. Карлов В. А. Эпилепсия у детей и взрослых женщин и мужчин. Руководство для врачей. – БИНОМ, 2023 г.
2. Клинические рекомендации. Эпилепсия и эпилептический статус взрослых и детей. МЗ РФ. – 2022.
3. Потешкина О. В., Щугарева Л. М., Крюкова И. А. Медикаментозное лечение эпилепсии у детей (в помощь практическому врачу) : учебное пособие. – Санкт-Петербург : СпецЛит, 2021. – 68 с.
4. Тадтаева З. Г. и др. Фармакотерапия эпилепсии //Краткий справочник. М.: ГЭОТАР-Медиа. – 2023.
5. Эпилепсия : атлас электроклинической диагностики и терапии / К. Ю. Мухин, Л. Ю. Глухова, А. А. Холин. Т. 2. – Москва : Русский печатный двор, 2023-2024. – 884 с.
6. Schulz M., Schmoldt A. Therapeutic and toxic blood concentrations of more than 800 drugs and other xenobiotics //Die Pharmazie-An International Journal of Pharmaceutical Sciences. – 2003. – Т. 58. – №. 7. – С. 447-474.
7. Yamamoto T. et al. Perampanel monotherapy for the treatment of epilepsy: clinical trial and real-world evidence //Epilepsy & Behavior. – 2022. – Т. 136. – С. 108885.
8. Инструкция к препарату.

Интерпретация результатов исследования содержит информацию для лечащего врача и не является диагнозом. Информацию из этого раздела нельзя использовать для самодиагностики и самолечения. Точный диагноз ставит врач, используя как результаты данного обследования, так и нужную информацию из других источников: анамнеза, результатов других обследований и т.д.

Единицы измерения: нг/мл (нанограмм на миллилитр).

Референсные значения

Терапевтический диапазон: 180-980 нг/мл.

Токсический уровень: >1000 нг/мл.

Формат представления результата

Числовое значение (нг/мл) с указанием терапевтического диапазона и интерпретацией.

Интерпретация результатов исследования на перампанел

Причины повышения уровня перампанела

1. Передозировка препарата.
2. Нарушение метаболизма вследствие печеночной недостаточности.
3. Лекарственные взаимодействия.

Причины понижения уровня перампанела

1. Низкая доза.
2. Нарушение режима приема.
3. Мальабсорбция.
4. Взаимодействие с другими препаратами.

Уровень в пределах 180-980 нг/мл считается терапевтическим. Уровень ниже 180 нг/мл может указывать на недостаточную эффективность, выше 1000 нг/мл — на риск токсичности.

Литература

1. Карлов В. А. Эпилепсия у детей и взрослых женщин и мужчин. Руководство для врачей. – БИНОМ, 2023 г.
2. Клинические рекомендации. Эпилепсия и эпилептический статус взрослых и детей. МЗ РФ. – 2022.
3. Потешкина О. В., Щугарева Л. М., Крюкова И. А. Медикаментозное лечение эпилепсии у детей (в помощь практическому врачу) : учебное пособие. – Санкт-Петербург : СпецЛит, 2021. – 68 с.
4. Тадтаева З. Г. и др. Фармакотерапия эпилепсии //Краткий справочник. М.: ГЭОТАР-Медиа. – 2023.
5. Эпилепсия : атлас электроклинической диагностики и терапии / К. Ю. Мухин, Л. Ю. Глухова, А. А. Холин. Т. 2. – Москва : Русский печатный двор, 2023-2024. – 884 с.
6. Schulz M., Schmoldt A. Therapeutic and toxic blood concentrations of more than 800 drugs and other xenobiotics //Die Pharmazie-An International Journal of Pharmaceutical Sciences. – 2003. – Т. 58. – №. 7. – С. 447-474.
7. Yamamoto T. et al. Perampanel monotherapy for the treatment of epilepsy: clinical trial and real-world evidence //Epilepsy & Behavior. – 2022. – Т. 136. – С. 108885.
8. Инструкция к препарату.